内皮素拮抗剂是20世纪90年代发现的重要皮肤美白剂。它可以从天然植物—洋甘菊中提取，也可以用生物发酵法制备。它的美白功效是通过抑制内皮素激活酪氨酸酶及抑制内皮素促进黑色素细胞分化的作用，并且减少不均匀的色素分布，其作用效果是一般制剂的4倍，因此受到相当大的重视。 　 

    20世纪90年代初,日本Imokawa等人发现,在紫外线照射下,角质细胞释放出一种细胞分裂素,当其被黑色素细胞受体接受后,会刺激黑色素细胞增殖并激发酪氨酸酶活性,从而加大黑色素的合成量。这种细胞分裂素即为内皮素 

    内皮素拮抗剂就是一种对抗内皮素,抑制黑色素细胞生成的物质。国外有人从欧洲草本植物洋甘菊中提取内皮素拮抗剂,经体内及体外实验表明具有以下三方面作用：

    ①高效性:在洋甘菊提取物这种内皮素拮抗剂的作用下,内皮素不能与黑皮素细胞上的受点联结,因此,不会再有额外的黑色素形成；

    ②快速去色素作用:由于酪氨酸酶存在于黑色素细胞的黑色素内,因此酪氨酸酶抑制剂必须通过4 层(即角质层、表皮深层、黑色素细胞膜和黑色素膜)障碍才能起到抑制作用,由于内皮素拮抗剂的作用点在黑色素细胞膜之外,因此,它仅需通过两层障碍即可发挥效用,这就是为什么针对紫外线引起的色素沉着的祛除,采用内皮拮抗素要比酪氨酸酶抑制剂快4 倍的原因；

    ③均匀黑色素分布:由于紫外线照射引起细胞外黑色素的生成,导致皮肤色斑及不均匀色素分布,而使用内皮素拮抗剂后, 这一状况会得到根本改善。但也有人认为胎盘素中所含的内皮素就可以用于治疗色素脱失斑。